2023年即将专利过期的化合物都有哪些

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一、杀虫剂

螺虫乙酯

螺虫乙酯是一种具有内吸、双向传导性能的杀虫剂,能在整个植物体内向上向下移动,抵达叶面和表皮,从而防治如白菜内叶上,以及果树皮上的害虫。

是由拜耳创制的化合物,商品名亩旺特,于年和年分别申请顺反异构体和顺式异构体在中国的专利,其顺式异构体的专利也将于年6月30日过期,年螺虫乙酯的销售额达到2.23亿美元。

国内登记信息

目前国内关于螺虫乙酯包括原药,单剂,复配制剂的登记总共有个

2.氯虫苯甲酰胺

氯虫苯甲酰胺广谱,对鳞翅目的夜蛾科、螟蛾科、蛀果蛾科、卷叶蛾科、粉蛾科、菜蛾科、麦蛾科、细蛾科等均有很好的控制效果。

由美国杜邦公司创制,于年8月13日在中国申请专利,商品名康宽,其专利将于年8月12日到期。年氯虫苯甲酰胺销售额为15.92亿美元。

国内登记信息

各类登记证件共计63个

二、杀菌剂

1.联苯吡菌胺

联苯吡嗪菌胺(pyraziflumid)是日本农药株式会社(NihonNohyakuCo.,Ltd.)发现和开发的新颖杀菌剂,是琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI),被杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)分为第7组。其具有独特的化学结构,结构中含有3-(三氟甲基)-2-吡嗪甲酰胺基团。年2月5日专利过期。

联苯吡嗪菌胺对子囊菌和担子菌有优异的生物活性,对田间多种病害有很好的防治活性。从年开始,日本植物保护协会(JPPA)进行了大田试验评估了此物质的防效,年3月在日本登记。到目前上市了3个商业产品,分别为用于蔬菜的PARADE20FL,用于水果作物的PARADE15FL和用于草坪的DECIDEFL。年,联苯吡嗪菌胺在韩国登记,目前在其他国家正在开发中。

表3列出了联苯吡菌胺(pyraziflumid)的抗真菌活性。在PDA(马铃薯葡萄糖琼脂)、YBA(酵母膏、细菌蛋白胨和乙酸钠)和YB(酵母膏和细菌蛋白胨)培养基的琼脂平板生测中,联苯吡嗪菌胺具有高的抗真菌活性。其对灰葡萄孢、瓜枝孢、山扁豆生棒孢、泻根亚隔孢壳、苹果双壳、柑橘痂囊腔菌、痂囊腔菌、苹果链核盘菌、葡萄假尾孢、白腐小核菌、核盘菌、苹果黑星菌和细盾壳霉等子囊菌的EC50低于0.1mga.i./L。研究也表明,此化合物对链格孢属和黑胫茎点霉等不完全菌,立枯丝核菌和齐整小核菌等担子菌也有活性。然而,联苯吡嗪菌胺在mga.i./L对刺盘孢属、柑橘间座壳、尖镰孢菌番茄专化型、指状青霉、弥泽那拟盘多毛孢、福士拟茎点霉和马铃薯晚疫病原菌没有活性。

目前,公司准备在其他多个国家登记联苯吡嗪菌胺,此产品有望为全球农业的稳定发展作出贡献。

2.氟吡菌酰胺

氟吡菌酰胺不仅是新一代优秀杀线虫剂,而且还是广谱杀菌剂、种子处理剂、农产品仓储保鲜剂等,具有多功能性。德国拜耳作物科学公司的氟吡菌酰胺在年上市,迄今,已在全球包括中国、美国、欧盟(23国)、澳大利亚、罗马尼亚、土耳其、智利、墨西哥等50个国家登记和上市。

已应用于大田作物、蔬菜、花卉、草坪、瓜果、烟草等70多种作物田。氟吡菌酰胺作为新一代优秀杀线虫剂,作用于线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ[即琥珀酸脱氢酶(succinatedehydrogenase,SDH)或琥珀酸辅酶Q还原酶(succinate-coenzymeQreductase,SQR)]。它是作用于此靶标的第一个杀线虫剂,亦是第一个对使用者和环境低毒的杀线虫剂,未来有望成为线虫防治战略中的支柱产品。德国拜耳作物科学公司年11月5日在中国分别获得:96%氟吡菌酰胺原药农药登记(登记证号PD1673)和41.7%氟吡菌酰胺制剂农药登记(登记证号PD1664),注册商标:路富达。

另外,德国拜耳作物科学公司年8月8日在中国申请化合物发明专利(专利号:),到年过期。

目前只有拜耳和青岛奥迪斯公司登记,氟吡菌酰胺是一种具有多功能性的化合物,即:杀线虫剂、杀菌剂、种子处理剂、农产品仓储保鲜剂等。还需要开展更深入广泛的应用技术研究、市场推广和服务工作。据估算,植物线虫每年在全世界范围内造成农业损失超过1,亿美元。

3.吡唑萘菌胺

吡唑萘菌胺是最新一代的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI),兼具预防和治疗作用,主要防治谷物叶面病害,可防治白粉病和眼斑病等,也具有增产作用。也可用于果用蔬菜、芸苔、葫芦、香蕉、油菜、梨果和观赏植物,防治真菌病害。

此化合物由先正达公司开发,将于年8月7日专利过期

国内登记信息

吡唑萘菌胺于年上市,最初被批准用于谷物。年在英国获得首次临时登记,商品名为Bontima(吡唑萘菌胺+嘧菌环胺),用于大麦;同年该产品在新西兰上市,用于小麦。随后于年以Seguris为商品名(吡唑萘菌胺+氟环唑)登记用于小麦、大麦、黑小麦和黑麦等谷类作物。年获得欧盟批准,并被列入欧盟农药登记条例附录1。年10月,瑞士先正达作物保护有限公司的吡唑萘菌胺和嘧菌酯悬浮剂混剂产品获得中国农业部药检所正式登记,用于防治黄瓜白粉病,有效期至年10月。年在英国登记用于胡萝卜,可提高胡萝卜产量,同时也能提供较长的霜冻保护。

4.氟唑环菌胺

氟唑环菌胺(开发代号SYN)是先正达发现、开发和生产的吡唑酰胺类杀菌剂,是公司开发的专用种子处理剂中的第1个有效成分。它能预防土壤中的多种病害,尤其是对病原菌丝核菌。这些病菌难以被检测到又具有一定的侵袭性,氟唑环菌胺对其都有特效。基于氟唑环菌胺的杀菌种子处理剂Vibrance系列将成为先正达的重要增长品种之一,是先正达确立其在种子处理剂领域领先地位的重要产品。专利于年2月20日过期

氟唑环菌胺高效、广谱、内吸,具有保护和治疗作用,以保护作用为主。适用于谷物、大豆、玉米、蔬菜、甘蔗、葡萄、马铃薯、棉花、梨果和油菜等众多作物,防治多种土传和种传病害,也可防治早期叶面病害,对丝核菌引起的病害和丝黑穗病防效优异。氟唑环菌胺能促进作物根系生长,降低非光化学淬灭,使作物增产。

与其他SDHI类杀菌剂作用机理一样,氟唑环菌胺通过作用于细菌体内连接氧化磷酸化与电子传递的枢纽之一——琥珀酸脱氢酶(Succinatedehydrogenase,SDH),导致三羧酸循环(tricarboxylicacidcycle)障碍,阻碍其能量的代谢,进而抑制病原菌的生长,导致其死亡,从而达到防治病害的目的。

目前国内只有先正达公司登记

以上就是年即将过期的几种专利化合物,希望对小伙伴们有所帮助和启发。

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